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Was sind 5-Aminosalizylsäurepräparate?
Die 5-Aminosalizylsäure-Präparate gehören zu den Basismedikamenten bei der Behandlung von Patienten mit chronisch entzündlichen Darmerkrankungen. Sie verbleiben weitgehend im Darmlumen und nur ein geringer Teil wird in den Körper aufgenommen. Der Wirkmechanismus beruht auf einer Hemmung entzündungsfördernder Botenstoffe in der Darmschleimhaut.
Was ist Sulfasalazin?
Sulfasalazin ist ein Basismedikament zur Behandlung der chronisch entzündlichen Darmerkrankungen.
Sulfasalazin stellt eine Verbindung aus Sulfapyridin (ein Sulfonamid) und 5-Aminosalizylsäure dar. Die Verbindung wird durch die Darmbakterien im Dickdarm aufgespalten, so dass die therapeutisch wirksame 5-Aminosalizylsäure freigesetzt wird. Aufgrund des Freisetzungsmusters wirkt dieses Medikament erst im Dickdarm.
Abgebaut werden Sulfapyridin und 5-Aminosalizylsäure in der Leber, die hier gebildeten inaktiven Endprodukte werden mit dem Urin ausgeschieden.
Nebenwirkungen: Mit Ausnahme der allergischen Reaktion sind die folgenden Nebenwirkungen dosisabhängig und lassen sich durch vorsichtiges Einsteigern verringern oder verhindern. Häufig werden Aufstoßen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Hautausschlag angegeben. Seltener treten Muskel- und Gelenkschmerzen, Blutbildveränderungen, Herzklopfen und Asthma auf. Sehr selten kann es zu Leberwerterhöhungen und einer Nierenentzündung kommen. Weiterhin reduziert sich unter Sulfasalazin die Spermienanzahl, allerdings nur so lange, wie das Präparat eingenommen wird.
Da die Nebenwirkungen im Wesentlichen auf dem Sulfapyridinanteil beruhen, wurden neuere Präparate ohne Sulfonamidanteil entwickelt. Das Präparat besitzt im heutigen klinischen Alltag keinen so hohen Stellenwert mehr.
Verfügbarkeit: Tabletten, Einläufe, Zäpfchen
Handelsnamen: z.B. Azulfidine®, Colo- Pleon®, Pleon® RA, Salazopyrine®, Sulfasalazin HEXAL®, Sulfasalazin-Heyl®, Sulfasalazin medac®
Was ist Mesalazin?
Mesalazin besteht nur aus 5-Aminosalizylsäure und wirkt im Darmlumen entzündungshemmend. Es ist heute ein sehr häufig verordnetes Präparat zur Behandlung der chronisch entzündlichen Darmkrankheiten.
Grundsätzlich lassen sich zwei Freisetzungsmechanismen unterscheiden: die pH-abhängige und die pH-unabhängige Freisetzung. Bei der pH-abhängigen Freisetzung kommt es im terminalen Ileum bei einem pH-Wert > 6 zur Auflösung der ummantelten Kapseln mit überwiegender Wirkstofffreisetzung im Dickdarm (Claversal®, Salofalk®). Die neueren Granulate sollen eine noch gleichmäßigere Wirkstoffabgabe an das Darmlumen ermöglichen (Salofalk Granu-Stix®).
Eine weitere pH-abhängige Freisetzung liegt bei der mit Acrylharz ummantelten 5-Aminosalizylsäure vor (Asacolitin®). Hierbei löst sich unabhängig von Darmbakterien die Harzkapsel bei einem pH-Wert von 7 auf, welcher typischerweise im unteren Dünndarm vorliegt. Die bisher vorgestellten 5-Aminosalizylsäurepräparate sind daher am besten für die Patienten geeignet, bei denen eine Entzündung des letzen Teiles des Dünndarmes oder Dickdarmes festgestellt wurde.
Bei der pH-unabhängigen Freisetzung kommt es zu einer relativ gleichmäßigen Freisetzung des Wirkstoffes vom mittleren Dünndarm bis zum Dickdarm (Pentasa®). Daher ist diese Art der Wirkstofffreisetzung Mittel der Wahl für Patienten mit einem Befall höher gelegener Dünndarmabschnitte.
Vom Mesalazin werden nur ca. 30 Prozent in den Kreislauf aufgenommen und in der Leber abgebaut und letztlich über die Niere ausgeschieden.
Nebenwirkungen: Im Vergleich zum Sulfasalazin besitzt Mesalazin eine deutlich geringere Nebenwirkungsrate. Häufigste Nebenwirkungen sind Übelkeit, Bauchschmerzen und Müdigkeit. Selten können allergische Reaktionen oder Nierenentzündungen auftreten.
Verfügbarkeit: Tabletten, Klysmen, Schäume, Zäpfchen
Handelsnamen: z.B. Asacolitin®, Claversal®, Pentasa®, Salofalk®
